注射用青蒿素的藥理作用及不良反應(yīng)

青蒿素是一種速效抗瘧藥，作用于瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期，適用于間日瘧及惡性瘧，特別是搶救腦型瘧。其退熱時(shí)間及瘧原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間都較氯喹短。但是是藥三分毒，用藥治療的同時(shí)也可能產(chǎn)生各種不良反應(yīng)。

注射用青蒿琥酯的適應(yīng)癥為用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救，對(duì)間日瘧和惡性瘧原蟲(chóng)，包括耐氯喹蟲(chóng)株的紅細(xì)胞內(nèi)期無(wú)性生殖體有強(qiáng)大而快速的殺滅作用，可作為間日瘧和惡性瘧的治療藥。但對(duì)紅細(xì)胞前期和紅細(xì)胞外期無(wú)效。

青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲(chóng)的表膜一線粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲(chóng)的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲(chóng)死亡。

注射用青蒿琥酯一般無(wú)明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，但不嚴(yán)重；水混懸劑對(duì)注射部位有輕度刺激；個(gè)別患者可出現(xiàn)一過(guò)性氨基轉(zhuǎn)移酶升高及輕度皮疹。

動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明注射用青蒿琥酯有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收，因此孕婦慎用。

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