預(yù)防瘧疾的新藥在美國(guó)上市

近日，Arakoda（tafenoquine，他非諾喹）片劑于2018年8月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于成人（18歲及以上）預(yù)防瘧疾。值得一提的是，Arakoda是FDA在過(guò)去18年來(lái)批準(zhǔn)的首個(gè)用于預(yù)防的抗瘧疾產(chǎn)品。

瘧疾是一種通過(guò)被感染蚊子叮咬傳播的威脅生命的疾病，在美國(guó)和世界其他地區(qū)的發(fā)病率都在上升，對(duì)數(shù)百萬(wàn)前往瘧疾流行地區(qū)的健康人構(gòu)成重大風(fēng)險(xiǎn)，這些人包括休閑旅游者、非政府組織雇員、工商業(yè)工作者和軍隊(duì)。Arakoda有潛力保護(hù)旅行者和軍事人員免受瘧疾的毀滅性和危及生命的影響。

Arakoda為100mg片劑，僅供口服，該藥的給藥方案分為3個(gè)部分：（1）負(fù)荷劑量方案：在前往瘧疾流行地區(qū)之前的3天，每天一次口服200mg（2片100mg）；（2）維持方案：身處瘧疾流行區(qū)，從最后一次負(fù)荷劑量后7天開(kāi)始，每周一次口服200mg（2片100mg）；（3）終止預(yù)防性治療方案：在離開(kāi)瘧疾流行區(qū)后一周內(nèi)，最后一次維持劑量后7天，單次服用200mg（2片100mg）。

Arakoda的上市批準(zhǔn)是多年來(lái)疾病學(xué)和傳染病領(lǐng)域?qū)＜业目茖W(xué)發(fā)現(xiàn)和研究的結(jié)晶。他非諾喹（tafenoquine）是由美國(guó)沃爾特·里德陸軍研究所（WRAIR）的科學(xué)家發(fā)現(xiàn)。該藥的批準(zhǔn)，基于美國(guó)陸軍和60P的共同努力，包括超過(guò)25個(gè)臨床試驗(yàn)和超過(guò)3000例受試者，以開(kāi)發(fā)他非諾喹作為每周一次的預(yù)防性藥物，用于預(yù)防瘧疾。

Arakoda的活性藥物成分為他非諾喹，這是一種8-氨基喹啉衍生物，由美國(guó)沃爾特·里德陸軍研究所的科學(xué)家于1978年首次合成，具有抗間日瘧生命周期的活性，包括位于肝臟中的休眠形式的間日瘧原蟲(chóng)。

今年早些時(shí)候，美國(guó)專(zhuān)利和商標(biāo)局（USPTO）發(fā)布了一項(xiàng)專(zhuān)利（專(zhuān)利號(hào)：US10342791，有效期至2035年12月02日），涉及使用Arakoda（他非諾喹片劑）用于人類(lèi)預(yù)防癥狀性惡性瘧原蟲(chóng)瘧疾。

惡性瘧原蟲(chóng)（P。 falciparum）在為旅行者處方預(yù)防瘧疾藥物的地方隨處可見(jiàn)，是從瘧疾高發(fā)地區(qū)返回的旅行者死于瘧疾的主要原因。

值得一提的是，2018年7月，葛蘭素史克（GSK）與非營(yíng)利組織“抗瘧藥品事業(yè)會(huì)”（MMV）合作開(kāi)發(fā)的單劑量他非諾喹Krintafel（tafenoquine，他非諾喹）獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于正在接受適當(dāng)抗瘧藥物治療急性間日瘧原蟲(chóng)（P.vivax）感染的16歲及以上瘧疾患者，根治（預(yù)防復(fù)發(fā)）由間日瘧原蟲(chóng)（P.vivax）導(dǎo)致的瘧疾。

Krintafel是過(guò)去60多年來(lái)治療間日瘧原蟲(chóng)瘧疾的首個(gè)新藥，能夠根治間日瘧，有效預(yù)防間日瘧復(fù)發(fā)，對(duì)于患有這種瘧疾的患者群體而言是一個(gè)重要的里程碑，可幫助解決瘧疾治療領(lǐng)域?qū)蝿┝坑行幬锓矫娴木薮筢t(yī)療需求。

在批準(zhǔn)Krintafel的同時(shí)，F(xiàn)DA還頒發(fā)給GSK一張熱帶疾病優(yōu)先審評(píng)券（PRV），以獎(jiǎng)勵(lì)其在被忽視熱帶病（NTD）藥品研發(fā)方面做出的突出貢獻(xiàn)。這張PRV可由藥企自己使用，也可轉(zhuǎn)手賣(mài)給其他制藥公司，用于不符合優(yōu)先審評(píng)的任何一款藥物申請(qǐng)優(yōu)先審評(píng)，可將藥品審查周期從通常的10個(gè)月縮短至6個(gè)月，在加快產(chǎn)品審查時(shí)間可以發(fā)揮重要作用。