雙磷酸鹽的特點(diǎn)是什么？

2018-12-19 08:57:14 家庭醫(yī)生在線

雙膦酸鹽是用于各類骨疾患及鈣代謝性疾病的一類新藥物。能特異的與骨質(zhì)中的羥膦灰石結(jié)合，抑制破骨細(xì)胞活性，從而抑制骨質(zhì)吸收。用于治療骨質(zhì)疏松癥，變形性骨炎，惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。特別是“以骨量減少和骨結(jié)構(gòu)破壞為特征而導(dǎo)致骨脆性和骨折率增加”的骨質(zhì)疏松癥。

研究表明，阿侖膦酸鹽可明顯提高腰椎和髖部骨密度，顯著降低這些部位發(fā)生骨折的危險(xiǎn)，有極少數(shù)病人服用后發(fā)生藥物反流或食管潰瘍，因此，為盡快將藥物送至胃部，降低對食管的刺激，應(yīng)在早晨空腹時(shí)以200m1清水送服；用藥后30min內(nèi)不能進(jìn)食，以免影響藥物吸收；30min內(nèi)不能平臥，以兔增加食管不良事件。因此，有食管炎、活動性潰瘍，以及長期臥床的患者慎用；腎功能不好者禁用。

雙膦酸鹽在骨中與羥基磷灰石有很強(qiáng)的親和力，能進(jìn)入骨基質(zhì)羥磷灰石晶體中。雙膦酸鹽能直接改變骨細(xì)胞的形態(tài)學(xué)，從而抑制骨功能；與骨質(zhì)理化結(jié)合，直接干擾骨細(xì)胞；直接促使成骨細(xì)胞的細(xì)胞因子產(chǎn)生；誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。目前研究較多的雙膦酸鹽化合物是阿侖膦酸鹽、依替膦酸鹽、利塞膦酸鹽、伊拜膦酸鹽。

1、福善美（阿侖膦酸鹽）：是雙膦酸鹽類的代表藥物，它可阻斷破骨細(xì)胞啟動破骨過程，阻止骨骼中鈣鹽逸出，因而對骨質(zhì)疏松有治療作用。該藥強(qiáng)調(diào)空腹單獨(dú)服用，用藥1h后再進(jìn)食。同時(shí)由于雙膦酸鹽對食管有較強(qiáng)的刺激作用，藥物口服利用度不好，故需空腹用200ml白開水送服，用藥1h后再進(jìn)食，患者服藥后應(yīng)保持0.5h以上的坐位或立位，已有食管炎或消化性潰瘍的患者應(yīng)避免選用。

2、伊拜膦酸鈉：第3代雙膦酸鹽類藥物，是唯一既可靜脈注射又可口服的雙膦酸鹽類藥物，給藥間隔長，有每月1次或每季1次劑型，患者要按醫(yī)囑建議選擇使用。

3、唑來膦酸：第3代雙磷酸類藥物，可抑制破骨細(xì)胞，調(diào)節(jié)骨吸收，降低血清鈣水平，不僅用于惡性高鈣血癥的治療，并有望成為治療骨質(zhì)疏松的新一類高效藥物。

4、帕米膦酸二鈉：可降低骨轉(zhuǎn)換，抑制骨吸收，臨床上常被用于治療一些骨吸收亢進(jìn)的疾病，如絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松等。