降壓藥硝苯地平，選緩釋片還是控釋片？

（中國(guó)科普作協(xié)會(huì)員 李津）硝苯地平最早于1969年由德國(guó)拜耳公司研制成功，是首個(gè)應(yīng)用于臨床的二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑類藥物，上市之初主要用于心絞痛的治療。1980年，硝苯地平獲批用于高血壓的治療，但由于它的作用時(shí)間短，通常高血壓患者每天需要服用3次普通片，才能夠達(dá)到長(zhǎng)時(shí)間控制血壓的效果，而且其降壓效果較強(qiáng)，帶來(lái)的頭痛、心跳加速、低血壓等方面的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，也比其他長(zhǎng)效藥物要更高，目前已基本不使用。

硝苯地平，是不是就這樣被淘汰了呢？當(dāng)然不是的，隨著藥物制劑技術(shù)的不斷進(jìn)步，目前仍有很多高血壓患者在使用硝苯地平。其通用名基本上有兩大類，一種叫做硝苯地平緩釋片，另一類叫硝苯地平控釋片。

這兩種不同的藥物劑型，雖一字之差，差別卻很大，不能認(rèn)為隨意買了吃就行。因此，了解其中差異，對(duì)于合理選擇和使用降壓藥，加強(qiáng)高血壓的合理控制，是非常重要的。

緩釋片和控釋片，都是現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)的新應(yīng)用

盡量選擇長(zhǎng)效藥物是目前臨床降壓藥選擇的基本原則之一。長(zhǎng)效藥物服用次數(shù)更少，用藥也更加便捷友好，如果藥物能夠在體內(nèi)保持血藥濃度的時(shí)間更長(zhǎng)，也能夠更好起到在全天內(nèi)平穩(wěn)控制血壓的作用。

而硝苯地平本身屬于短效藥物，其降壓作用維持時(shí)間只有3-5小時(shí)左右，如何才能更好地提升藥物服用便捷性和血壓控制平穩(wěn)性呢？近些年來(lái)口服藥物制劑的各種新技術(shù)應(yīng)用，為這些短效藥物帶來(lái)了新的生機(jī)。

藥物緩釋劑型：是指通過(guò)藥物制劑技術(shù)，使藥物進(jìn)入人體后，緩慢釋放的一種藥物制劑，這種技術(shù)能夠使每天服用3-4次的短效藥物，減少為每天服藥1-2次。比如硝苯地平緩釋片，雖然有多種不同制劑工藝，但多數(shù)情況下，都是每天服用1-2次的藥物。

藥物控釋劑型：比起緩釋劑型，對(duì)制劑工藝的要求則更高，控釋片通常讓藥物實(shí)現(xiàn)恒速或接近恒速的釋放，相比緩釋片，其對(duì)于血藥濃度平穩(wěn)度以及藥效平穩(wěn)度的維持，也有著更大的優(yōu)勢(shì)。

因此，不論是硝苯地平緩釋片，還是硝苯地平控釋片，都是藥物制劑新技術(shù)的實(shí)際應(yīng)用。它們的問(wèn)世，都改善了短效藥物作用時(shí)間短的劣勢(shì)，同時(shí)也有助于降低藥物的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，為高血壓患者朋友帶來(lái)了更長(zhǎng)效，安全的用藥選擇。

硝苯地平緩釋片VS硝苯地平控釋片，差別有多大？

1、制劑工藝方面有差異

硝苯地平緩釋片，有多種制劑工藝，一種是通過(guò)親水性基質(zhì)做出一個(gè)“凝膠骨架”，而藥物成分就分布在這個(gè)骨架中，藥物進(jìn)入體內(nèi)后，凝膠吸收水分，藥物緩慢釋放；還有一種是通過(guò)藥品外部包裹一層微孔膜包衣的方式，藥物進(jìn)入體內(nèi)后，通過(guò)包衣膜上的小孔釋放。

硝苯地平控釋片采用“滲透泵”技術(shù)，制劑工藝則更加精細(xì)復(fù)雜。簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō)，就是在藥物外層包裹了一層藥物分子無(wú)法透過(guò)的半透膜，在半透膜上增加了一個(gè)小孔，藥物進(jìn)入人體后，體內(nèi)的水分能夠滲入半透膜，通過(guò)藥片內(nèi)外產(chǎn)生滲透壓差控制藥物釋放，從而使藥物實(shí)現(xiàn)準(zhǔn)恒速的“零級(jí)釋放”。

2、藥物作用時(shí)間方面有差異

由于制劑工藝的不同，導(dǎo)致了藥物釋放速度的不同。對(duì)于緩釋片來(lái)說(shuō)，緩慢釋放藥物的速度并沒(méi)有得到精準(zhǔn)的控制，通常在12小時(shí)內(nèi)藥物就會(huì)釋放完畢，因此，緩釋片一般需要每天服用2次，才能夠達(dá)到更好的血壓控制作用；而控釋片則達(dá)到了恒速的“零級(jí)釋放”，能夠使藥物保持24小時(shí)恒速釋放，每天服用一次即可，進(jìn)一步提升了服藥的便捷性。

3、血壓控制平穩(wěn)度方面有差異

血壓的平穩(wěn)控制，減少血壓的劇烈波動(dòng)，是減少心腦血管風(fēng)險(xiǎn)的重要保障。這就需要降壓藥物能長(zhǎng)時(shí)間起效，如果同時(shí)能夠保持藥物血藥濃度的相對(duì)穩(wěn)定，藥物控制血壓的平穩(wěn)度就會(huì)更有保障。

相比硝苯地平緩釋片，硝苯地平控釋片能夠達(dá)到勻速釋放，保持24小時(shí)內(nèi)藥物血藥濃度的平穩(wěn)，達(dá)到了更穩(wěn)定的血壓控制效果，能夠平穩(wěn)的控制好血壓的波動(dòng)。這種恒速釋放短效藥物的優(yōu)勢(shì)，比一些自身就具有長(zhǎng)效作用的藥物，也要更加平穩(wěn)。

4、受體內(nèi)環(huán)境影響方面有差異

口服藥物進(jìn)入人體后，首先要經(jīng)過(guò)食道進(jìn)入胃部，胃部是低pH強(qiáng)酸性胃液環(huán)境，隨著胃部的蠕動(dòng)排空，藥物還有可能再次進(jìn)入腸道，則成了高pH的弱堿性環(huán)境，在不同pH環(huán)境下，往往會(huì)影響藥物的釋放和吸收。

硝苯地平緩釋片更容易受到pH的影響，在不同消化道的不同環(huán)境內(nèi)，藥物的釋放速率也會(huì)受到影響；而控釋片包裹的半透膜，能夠阻止消化液對(duì)藥物的影響，在胃和腸道內(nèi)均保持勻速的藥物釋放，更有助于藥效的平穩(wěn)發(fā)揮。

5、進(jìn)食影響方面有差異

相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，在禁食空腹?fàn)顟B(tài)下，硝苯地平緩釋片的藥物釋放更加平穩(wěn)，而如果在進(jìn)食狀態(tài)下，硝苯地平緩釋片在給藥后5小時(shí)內(nèi)血藥濃度急劇上升，會(huì)對(duì)藥物釋放形成較大影響；而控釋片則不受進(jìn)食影響，不管是空腹?fàn)顟B(tài)，還是進(jìn)食狀態(tài)，藥物的釋放都能夠保持相對(duì)勻速。大大提升服藥的便捷性和靈活性，餐前餐后服用，對(duì)藥物的藥效發(fā)揮，都沒(méi)有影響。

硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片，雖然只有一字之差，但在用藥便捷性，藥物降壓平穩(wěn)度，服藥次數(shù)，心血管保護(hù)作用等方面，都存在一定的差異，對(duì)于這些差異的了解，更有助于我們了解藥物性質(zhì)，更好地保證合理用藥和安全用藥。

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