恩替卡韋分散片的作用是什么

2014-07-20 10:40:46 家庭醫(yī)生在線

恩替卡韋分散片很適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么恩替卡韋分散片的藥理作用是怎樣的？有什么優(yōu)勢(shì)？

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

抗病毒活性在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL 180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)，阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替諾福韋或齊多夫定對(duì)恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí)，恩替卡韋對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無(wú)拮抗作用。

另外，恩替卡韋分散片為核苷(酸)類似物的一種，相對(duì)干擾素具備以下幾點(diǎn)優(yōu)勢(shì)：

1、服用方式：長(zhǎng)效干擾素一星期注射一次，幾個(gè)核苷類似物藥物都是口服。

2、干擾素副作用比核苷類似物藥物要大；但核苷類似物藥物都可能催生病毒變異問(wèn)題，尤其以拉米夫定導(dǎo)致病毒變異率最高（第一年服藥后，17%患者發(fā)生病毒變異）。

3、恩替卡韋的特點(diǎn)是起效比較快，抗病毒的作用比較強(qiáng)，可以在短期之內(nèi)把病毒降到非常低的水平，這樣相對(duì)來(lái)說(shuō)盡最大限度地減少了病毒對(duì)肝臟的損害，病毒變異率也相對(duì)變低。恩替卡韋是目前治療效果比較好的抗病毒藥物。

4、干擾素和核苷類似物藥物都能抑制病毒復(fù)制，但核苷類似物藥物很難徹底清除病毒，而干擾素還能通過(guò)調(diào)節(jié)人體免疫功能，來(lái)攻擊帶有乙肝病毒的肝細(xì)胞，所以長(zhǎng)期療效比核苷類似物藥物更好。