恩替卡韋分散片的作用是什么

2014-07-20 10:40:46 家庭醫(yī)生在線

恩替卡韋分散片很適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么恩替卡韋分散片的藥理作用是怎樣的？有什么優(yōu)勢？

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。

抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL 180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內，阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中，當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。

另外，恩替卡韋分散片為核苷(酸)類似物的一種，相對干擾素具備以下幾點優(yōu)勢：

1、服用方式：長效干擾素一星期注射一次，幾個核苷類似物藥物都是口服。

2、干擾素副作用比核苷類似物藥物要大；但核苷類似物藥物都可能催生病毒變異問題，尤其以拉米夫定導致病毒變異率最高（第一年服藥后，17%患者發(fā)生病毒變異）。

3、恩替卡韋的特點是起效比較快，抗病毒的作用比較強，可以在短期之內把病毒降到非常低的水平，這樣相對來說盡最大限度地減少了病毒對肝臟的損害，病毒變異率也相對變低。恩替卡韋是目前治療效果比較好的抗病毒藥物。

4、干擾素和核苷類似物藥物都能抑制病毒復制，但核苷類似物藥物很難徹底清除病毒，而干擾素還能通過調節(jié)人體免疫功能，來攻擊帶有乙肝病毒的肝細胞，所以長期療效比核苷類似物藥物更好。