化療新型藥物紫杉醇的副作用如何緩解

紫杉醇是化療新型藥物，以副作用小，治療效果好而在化療藥物中占有一席之地。紫杉醇化療中是以注射劑使用，注射用紫杉醇是新型抗微管藥物，通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定，抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細(xì)胞中止于對放療敏感的G2和M期。

何為紫杉醇？

紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物， 也是目前所了解的惟一一種可以促進(jìn)微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。

紫杉醇藥理作用機制

微管是真核細(xì)胞的一種組成成分，它是由兩條類似的多肽（a和p）亞單位構(gòu)成的微管二聚體形成的。在正常情況下，微管和微管蛋白二聚體之間存在動態(tài)平衡。紫杉醇可使二者之間失去這種動態(tài)平衡，誘導(dǎo)和促進(jìn)微管蛋白聚合，防止解聚，穩(wěn)定微管。這些作用導(dǎo)致細(xì)胞在進(jìn)行有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，抑制了細(xì)胞分裂和增殖，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。

紫杉醇濃度依賴性的、可逆性地結(jié)合在微管上，尤其是結(jié)合到N端微管蛋白的P亞基上，這一作用降低了聚合所需的微管蛋白的濃度，使動態(tài)平衡向著微管裝配的方向移動，增加微管聚合的速率和產(chǎn)量。紫杉醇誘導(dǎo)形成的微管較短，并且比不用紫杉醇時正常形成的微管屈曲性約大十倍。紫杉醇以1：1的比例結(jié)合到微管上，表明藥物在微管上只有一個結(jié)合部位。另外，紫杉醇抑制有絲分裂所必需的微管網(wǎng)的正常動態(tài)再生，防止正常的有絲分裂紡錘體的形成，導(dǎo)致染色體的斷裂，并抑制細(xì)胞的復(fù)制。

紫杉醇副作用及如何緩解

1、過敏反應(yīng)：發(fā)生率為39%，其中嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生率為2%。多數(shù)為1型變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應(yīng)發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。

2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少，血小板降低少見，一般發(fā)生在用藥后8～10日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞發(fā)生率為47%，嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。

3、神經(jīng)毒性：周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%，最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常，嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。

紫杉醇的副作用研究有很大一部分與一種抗癌中藥人參皂苷Rh2聯(lián)系在一起。含量高于16%的人參皂苷Rh2在化療時和化療藥物同時服用，可有效增進(jìn)淋巴因子IL-2等的活性，提升免疫，同時能刺激骨髓，恢復(fù)骨髓的造血功能，另外更能提升細(xì)胞對化學(xué)藥物毒性的耐受性，減少副作用，增強化療效果。

紫杉醇是卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。對頭頸癌、食管癌，精原細(xì)胞瘤，復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等治療效果也非常顯著。但由于其為新型藥物且原材料少，提取工藝繁瑣導(dǎo)致價格昂貴。